كانت مثبطات تخليق النيوكليوتيدات من بين أول العوامل المضادة للأورام التي تم اكتشافها، ولا تزال العمود الفقري لعلاج العديد من مؤشرات السرطان. في الآونة الأخيرة، تم "إعادة اكتشاف" تخليق النيوكليوتيدات عدة مرات باعتباره نقطة ضعف حرجة للسرطان في مختلف طرق الفحص الجينومية.

يُعد التصنيع المفرط واستخدام نيوكليوتيدات ثلاثي الفوسفات (NTPs) ونظيراتها من الديوكسي (dNTPs) سمةً عالمية للخلايا السرطانية التي يمكن استغلالها بدرجة كبيرة.

تساهم الوفرة فوق الفسيولوجية للنيوكليوتيدات داخل الخلايا في العديد من جوانب سلوك الخلايا السرطانية، بما في ذلك الانتشار غير المنضبط، والتهرب المناعي، والانتقال النقيلي، ومقاومة العلاج. علاوة على ذلك، فقد ثبت أن العديد من المحركات المسرطنة تعمل على تنظيم عملية التخليق الحيوي للنيوكليوتيدات، مما يشير إلى أن هذا النمط الظاهري بالغ الأهمية لبدء السرطان وتطوره في سياق تنشيط الجين الورمي. 

حيث يتم تصنيع نيوكليوتيدات البيورين والبيريميدين من خلال مسارين متميزين: مسار دي نوفو، والذي يتضمن دمج سلائف صغيرة في النيوكليوتيدات عبر سلسلة متعددة الخطوات كثيفة الاستهلاك للطاقة من التفاعلات الأنزيمية، ومسار إنقاذ النيوكليوزيد، حيث يتم تحويل النيوكليوزيد أو القاعدة النووية إلى نيوكليوتيد أحادي الفوسفات المناظر (NMP) في تفاعل فسفرة أحادي أو تفاعل ناقلة فسفوريبوزيل، على التوالي.